MAGYAR ONKOLÓGIAVol 46, No. 2, 2002

 Áttekintés

Szelektív ösztrogénreceptor-modulátorok (SERM-ek) a gyakorlatban

Nagykálnai Tamás

Onkoradiológiai Központ, Fõvárosi Önkormányzat Uzsoki utcai Kórház, Budapest

A szelektív ösztrogénreceptor-modulátorok (SERM-ek) a gyógyszerek egyre fejlõdõ olyan csoportját
képviselik, melyek szövetek szerint eltérõen, akár ösztrogénreceptor-agonistaként, akár -antagonistaként hatnak. A megfelelõen szelektív hatású SERM-ek lehetõséget adnak arra, hogy az ösztrogéneknek
a csontokon és a kardiovaszkuláris rendszeren észlelt kedvezõ, az emlõn és az uteruson észlelhetõ
kedvezõtlen hatását szétválasszuk. A trifeniletilén tamoxifen felbecsülhetetlen értékû az emlõrák gyógyításban és megelõzésében, a csontvesztést gátolja, valószínûleg csökkenti a kardiovaszkuláris kockázatot, viszont természetes ösztrogénekhez hasonlóan kedvezõtlen hatása van a méhen. A tamoxifen derivátuma, a toremifen, szintén aktív és használatos emlõrákban, de a csontokon gyengébb hatású. A nem-szteroid benzotiofén, a raloxifen látszik most a legalkalmasabb SERM-nek. A tamoxifenhez hasonlóan csökkenti az emlõrák-gyakoriságot, annál jobb hatásai vannak a csontokon és a kardiovaszkuláris rendszeren (a Se-koleszterin azonnali csökkenését okozza, csökkenti a fibrinogén- és lipoprotein-szinteket, javítja az erek epitélfunkcióit, csökkenti az intimamegvastagodást, stb.), mindamellett
TAM-mal ellentétben nem növeli az endometriumrák gyakoriságát. Ezek a gyógyszerek vezetnek majd a tökéletes hormonpótló és az egyéb, több támadáspontú kezelésekhez. A közlemény összefoglalja a korszerû tudnivalókat a SERM-ekrõl. Magyar Onkológia, Vol 46, Nr. 2, 165-175, 2002

Selective estrogen receptor modulators (SERMs) in the practice. Selective estrogen receptor modulators (SERMs) represent a growing class of compounds that act as
either estrogen receptor gonists or ntagonists in tissue-selective manner. SERMs with the appropriate selectivity profile offer the opportunity to dissociate the favorable bone and cardio-vascular effects of estrogen from its unfavorable stimulatory effects on the breast and uterus. The triphenylethylene drug tamoxifen proved to be invaluable to treat and protect against breast cancer and bone loss, probably reduces cardiovascular risk, but had side effects on uterus similar to natural estrogens. The tamoxifen derivate toremifene is also used to treat breast cancer, but has less effect on bone. The non-steroidal benzothiophene derivate, raloxifene, is the best SERM available thus far. It has the potential to prevent breast cancer (like tamoxifen), but has better profile in its actions on bone and cardiovascular system (produces a rapid reduction of serum cholesterol, decreases fibrinogen and lipoprotein, improves the vascular epithelial function, attenuates vascular intimal thickening, etc.). It does not increase the incidence of endometrial cancer. Compounds of this class are the first step in developing the perfect hormone replacement and other multitargeted therapy. This review summarizes the recent important knowledge about SERMs. Hungarian Oncology, Vol 46, Nr. 2, 165-175, 2002


Beküldve: 2001. április 18.; elfogadva: 2001. június 8.
Elérhetőség: Dr. Nagykálnai Tamás, Onkoradiológiai Központ, Fõvárosi Önkormányzat Uzsoki utcai Kórház, 1145 Budapest Uzsoki u. 29.; Tel: 251-7577, Fax: 251-7577

Kattintson ide a teljes (PDF) változat letöltése végett!
ad